اسلتامیویر  Oseltamivir    
Oseltamivir اسلتامیویر موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) بيماري حاد و غير كمپليكه ناشي از عفونت آنفلوانزا در بيماراني كه نشانه ‌ها را دو و يا كمتر از دو روز داشته‌اند.
بزرگسالان و نوجوانان بالاتر از 13 سال: 75 mg هر دوازده ساعت براي پنج روز.
كودكان برابر و بزرگتر از يك سال كه بيش از 40 كيلوگرم وزن دارند: 75 mg سوسپانسيون خوراكي هر دوازده ساعت براي پنج روز.
كودكان برابر و بزرگتر از يك سال كه وزن آنها بين 23 تا 40 كيلوگرم باشد : 60 mg سوسپانسيون خوراكي هر دوازده ساعت براي پنج روز.
كودكان برابر و بزرگتر از يك سال كه وزن آنها بين 15 تا 23 كيلوگرم است: 45 mg سوسپانسيون خوراكي هر دوازده ساعت براي پنج روز.
كودكان برابر و بزرگتر از يك سال كه وزن آنها مساوي و يا كمتر از 15 كيلوگرم است: 30 mg سوسپانسيون خوراكي هر دوازه ساعت براي پنج روز.
تنظيم دوز:
براي بالغين و نوجوانان با كليرانس كراتينين بين 30 -10 ml/minute دوز دارو به 75 mg يك بار در روز براي پنج روز كاهش مي‌ يابد.
ب) پيشگيري از آنفلوانزا بعد از تماس نزديك با فرد آلوده، دارو درماني بايد حداكثر تا دو روز بعد آغاز شود.
بزرگسالان و نوجوانان برابر و بزرگتر از 13 سال: 75 mg خوراكي يك بار در روز براي حداقل ده روز.
كودكان برابر و بزرگتر از يك سال كه وزن آنها بيش‌ از 40 كيلوگرم است: 75 mg سوسپانسيون خوراكي يك بار در روز براي ده روز.
كودكان برابر و بزرگتر از يك سال كه وزن آنها بين 23 تا 40 كيلوگرم است : 60 mg سوسپانسيون خوراكي يك بار در روز براي ده روز.
كودكان برابر و بزرگتر از يك سال كه وزن آنها بين 15 تا 23 كيلوگرم است: 45 mg سوسپانسيون خوراكي يك بار در روز براي ده روز.
كودكان برابر و بزرگتر از يك سال كه وزن آنها كمتر از 15 كيلوگرم است: 30 mg سوسپانسيون خوراكي يك بار در روز براي ده روز.
تنظيم دوز: براي بالغين و نوجوانان با كليرانس كراتينين بين 10-30 ml/minute، دوز دارو به 75 mg خوراكي (به‌ صورت كپسول) يك روز در ميان يا 30 mg سوسپانسيون خوراكي روزانه است.
پيشگيري از آنفلوانزا در پي تماس‌هاي اجتماعي، بالغين و نوجوانان برابر و بزرگتر از 13 سال: 75 mg خوراكي روزي يك بار براي شش هفته.
مكانيسم اثر
عملكرد ضد ويروسي
استاميوير در كبد به فرم فعال اسلتاميوير كربوكسيلاز هيدروليز مي‌ شود. اسلتاميويركربوكسيلاز آنزيم نورآمينيداز را در ذرات ويروس آنفلوانزا مهار مي‌ كند. تصور مي‌ شود اين عمل جلوي نسخه برداري ويروس را احتمالاً از طريق دخالت در تجمع ذرات ويروس و آزاد سازي از سلول ميزبان مي‌ گيرد.
موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي : سرگيجه ، خستگي، سردرد، بي خوابي، سرگيجه.
دستگاه گوارش: درد شكمي ، اسهال، حالت تهوع، استفراغ.
تنفسي: برونشيت ، سرفه.
مسموميت و درمان
مصرف يك دوز به مقدار 1000 mg تنها باعث حالت تهوع و استفراغ مي‌ شود. دوز كلي در يك دوره 5 روزه 750 mg است.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: پس از مصرف خوراكي خوب جذب مي‌ شود. بيش از 75% دوز به‌ صورت اسلتاميويركربوكسيلاز وارد جريان خون سيستميك مي‌ شود.
حداكثر غلظت اسلتاميوير 65.2 nanograms/ml است در حالي كه براي اسلتاميويركربوكسيلاز 348 nanograms/ml است.
پخش: ميزان اتصال به پروتئين آنها هم براي اسلتاميوير (42%) و هم اسلتاميويركربوكسيلاز (30%) كم است. حجم پخش اسلتاميوير كربوكسيلاز 23 -26 ليتر است.
متابوليسم: اسلتاميوير بطور وسيعي توسط استرازهاي كبدي به تركيب فعال آن اسلتاميويركربوكسيلاز، متابوليزه مي‌ شود.
دفع: اسلتاميويركربوكسيلاز بيشتر توسط فيلتراسيون گلومرولي و ترشح توبولي از طريق ادرار دفع مي‌ شود. كمتر از 20% دوز خوراكي از طريق مدفوع دفع مي‌ شود.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
در بيماران حساس به دارو يا تركيبات آن منع مصرف دارد.
در بيماران با بيماريهاي مزمن قلبي، بيماري‌هاي مزمن تنفسي، يا هر بيماري حاد پزشكي كه احتمال بستري در بيمارستان را مي دهد بايد با احتياط مصرف شود. اثر بخشي اسلتاميوير در اين گروهها اثبات نشده است.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Capsule: 75mg
Powder for solution: 60 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهار كننده نوروآميداز ويروس آنفلوانزا.
طبقه‌بندي درماني: ضد ويروس.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
اسلتاميوير ظاهرا با پاسخ ايمني هومورال كه بطور نرمال به ويروس آنفلوانزا داده مي‌ شود تداخل ندارد.
اثربخشي اسلتاميوير عليه ويروسهاي آنفلوانزاي تيپ B, A در مطالعات باليني به اثبات رسيده است. شواهدي مبني بر حمايت از مصرف دارو در درمان ديگر عفونتهاي ويروسي در دست نيست.
مصرف اسلتاميوير با غذا باعث تسكين عوارض گوارشي دارو مي‌ شود.
تهوع و استفراغ بيشترين عوارض معمول دارو مي‌ باشند.
نكات قابل توصيه به بيمار
به بيماران توصيه كنيد براي دريافت درمان در طي دو روز شروع نشانه‌ها مراجعه كنند.
به بيمار توصيه كنيد دوره پنج روزه درمان را كامل كنند حتي با احساس بهبودي.
بيمار را آگاه سازيد كه اسلتاميوير مي‌ تواند با غذا و يا بدون غذا خورده شود و عوارض گوارشي حالت تهوع واستفراغ با مصرف بعد از غذا كاهش مي‌ يابد.
به بيمار توصيه كنيد دوز فراموش شده را به محض يادآوري مصرف كند. مگر اينكه دو ساعت به مصرف دوز بعدي مانده باشد در اين صورت دوز بعدي در زمان مشخص شده از قبل استفاده گردد.
به بيمار بگوئيد دارو جايگزين واكسن آنفلوانزا نمي‌ شود. اگر بيمار در ريسك آنفلوانزا مي‌ باشد بايد هر پائيز واكسن آن را دريافت كند.
مصرف در سالمندان
كاهش دوز در بيماران مسن نياز نيست مگر اينكه كليرانس كليوي به كمتر از 30 ml/min برسد.
مصرف در شيردهي
مشخص نيست كه دارو در شير ترشح مي‌ شود. تصميم بر اساس منافع و خطرات احتمالي آن مي‌ باشد.