متفورمين  Metformin HCl    
Metformin HCl متفورمين موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) كنترل ديابت نوع 2 همراه با ورزش و رژيم غذايي.
بزرگسالان: ابتدا mg 500 خوراكي دو بار در روز همراه با صبحانه و شام يا mg 850 روزانه همراه با صبحانه مصرف مي‌شود. بر حسب نياز، مي‌توان دوز را هر هفته mg 500 افزايش داد. حداكثر دوز روزانه mg 2550 مي‌باشد. در صورتي كه با دوز mg 850 شروع شده باشد، مي‌توان دوز را هر هفته mg 850 افزايش داد تا به حداكثر دوز mg 2550 (در صورت نياز) برسد. در صورت نياز به دوزهاي بالاتر از g 2 در روز، آن را بايد در سه روز منقسم تجويز نمود.
كودكان 10 تا 16 سال: mg 500 دو بار در روز مصرف مي‌شود. در صورت نياز، مي‌توان دوز را هر هفته mg 500 افزايش داد. حداكثر دوز روزانه g 2 مي‌باشد.
ب) درمان كمكي انسولين براي كنترل قند خون در ديابت نوع 2.
بزرگسالان: دوز فعلي انسولين را بايد ادامه داد. متفورمين با دوز روزانه mg 500 شروع شده و برحسب نياز هفته‌اي mg 500 افزايش مي‌يابد. حداكثر دوز روزانه mg 2500 مي‌باشد.
مكانيسم اثر
اين دارو از طريق چند مكانيسم، مانند به تأخير انداختن برداشت گلوكز از دستگاه گوارش، افزايش مصرف محيطي گلوكز با افزايش حساسيت به انسولين و جلوگيري از افزايش گلوكونئوژنز كبدي و كليوي اثر خود را اعمال مي‌كند.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با سولفونيل اوره‌ها ممكن است موجب بروز هايپوگليسمي شود. در صورت مصرف همزمان اين داروها غلظت خوني گلوكز بايد مرتبا ًاندازه‌گيري شود.
در صورت لزوم مصرف متفورمين با انسولين، براي جلوگيري از بروز هايپوگليسمي و به دست آوردن نسبت مناسب مصرف آنها، در شروع درمان بيمار بايد بستري شود.
در صورت مصرف همزمان با سايمتيدين، كليرانس كليوي متفورمين ممكن است كاهش يابد. مقدار مصرف متفورمين بايد كاهش يابد.
در صورت مصرف همزمان داروهاي ضد انعقاد با متفورمين، ممكن است مقدار مصرف داروهاي ضد انعقاد احتياج به تنظيم داشته باشد.
برخي داروها ممكن است قند خون را افزايش داده و ازدياد دوز متفورمين را ضروري نمايند. مهمترين اين داروها عبارتند از : بلوكرهاي كانال كلسيمي، كورتيكواستروئيدها، استروژن‌ها، ‌ضد بارداري‌هاي هورموني، ايزونيازيد، نياسين، فنوتيازين‌ها، فني‌توئين، داروهاي مقلد سمپاتيك، تيازيدها و ديگر ديورتيك‌ها، و هورمونهاي تيروئيدي.
داروهاي كاتيوني (آميلورايد، سايمتيدين، ديگوكسين، مورفين، پروكائين آميد، كينيدين، كينين، رانيتيدين، تريامترن، تريمتوپريم و وانكومايسين) ممكن است با متفورمين در ترشح كليوي رقابت نموده و سطح آن را افزايش دهند.
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد.
دستگاه گوارش: نفخ، بي‌اشتهايي، ‌اسهال، تهوع، طعم بد يا فلزي.
متابوليك: اسيدوز ناشي از اسيد لاكتيك.
پوست: درماتيت، بثورات.
خوني: آنمي مگالوبلاستيك.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: كمي قند خون (در صورت مصرف همزمان با سولفونيل اوره‌ها، انسولين يا الكل)، اسيدوز ناشي از اسيد لاكتيك.
درمان: درمان شديد حمايتي، بخصوص تصحيح عدم تعادل مايعات و اختلالات متابوليك، توصيه مي‌شود. همودياليز كمك كننده است.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. فراهمي زيستي حدود 50 تا 60 درصد است. غذا وسعت و تا حدي سرعت جذب را كاهش مي‌دهد.
پخش: به مقدار بسيار كم به پروتئين‌هاي پلاسمايي متصل مي‌شود. با گذشت زمان وارد اريتروسيت‌ها مي‌شود.
متابوليسم: متابوليزه نمي‌شود.
دفع: 90% از ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر حذف از پلاسما 6.5 ساعت و از خون 17.5 ساعت است. به صورت تغيير نيافته از طريق ادرار دفع مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو، اغماي ديابتي و كتواسيدوز، اختلال كار كليه، غلظت كراتينين سرمي بيش از mg/dL 1.5 در مردان و بيش از mg/dL 1.4 در مردان، بيمار مزمن كبدي، نارسايي قلبي كه نياز به درمان دارويي دارد. سابقه يا موارد اسيدوز ناشي از اسيد لاكتيك، مانند شوك يا نارسايي ريوي، الكليسم (حاد يا مزمن)، و موارد ناشي از كمي اكسيژن خون. متفورمين بايد به طور موقت، پيش از مطالعات راديولوژيك با استفاده از مواد حاجب يددار، قطع شود؛ زيرا اين مواد ممكن است باعث نارسايي حاد كليه شوند. در صورت بروز هيپوكسي دارو بايد قطع شود.
موارد احتياط
الف) متفورمين از طريق كليه‌ها دفع مي‌شود و پيگيري منظم عملكرد كليه در تمام بيماران ديابتي توصيه مي‌شود.
در بيماران با سن بيش از 80 سال، متفورمين نبايد تجويز شود، مگر آنكه مناسب بودن عملكرد كليه آنها تأييد شده باشد.
ب) مصرف متفورمين در مواردي كه ممكن است به دهيدراسيون منجر شود و در بيماران مبتلا به عفونت يا آسيب‌ديدگي‌هاي شديد توصيه نمي‌شود.
پ) مصرف متفورمين بايد پيش از اعمال جراحي قطع شده و پس از آن در صورت نرمال بودن تغذيه و عملكرد كليوي بيمار مجدداً شروع شود. قطع دارو پيش از اعمال جراحي كوچك كه نياز به محدوديت غذا و مايعات ندارد، لازم نيست.
ت) غلظت ويتامين B12 در بيماراني كه به طور مداوم متفورمين مصرف مي‌كنند، بايد در هر سال پيگيري شود، زيرا گزارشهايي مبني بر كاهش جذب ويتامين B12 وجود دارد.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 500,1000mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بي‌گوانيد.
طبقه‌بندي درماني: ضد ديابت.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Brot, Apo - Metformin, Glucophage, Metformin Hexal
ملاحظات اختصاصي
1- اگر بيمار پس از 4 هفته، به حدكثر دوز متفورمين پاسخ مناسب نداد، يك سولفونيل اوره خوراكي اضافه مي‌شود. در صورت پاسخ ندادن به اين تركيب پس از چند ماه، هر دو دارو بايد قطع شده و درمان با انسولين شروع شود.
هشدار: خطر اسيدوز لاكتيك ناشي از دارو بسيار كم است، اما در صورت بروز، 50% موارد كشنده است. بيشتر موارد گزارش شده، افراد ديابتي با نارسايي كليه، مشكلات همزمان پزشكي يا جراحي و نيز افراد دريافت كننده چندين دارو بوده‌اند. خطر اسيدوز لاكتيك با افزايش سن و شديدتر شدن نارسايي كليوي افزايش مي‌يابد.
2- در صورت بروز شرايط ناشي از هيپوكسمي يا دهيدراسيون براي بيمار، متفورمين بايد سريعاً قطع شود، زيرا اين وضعيت‌ها خطر ايجاد اسيدوزلاكتيك را افزايش مي‌دهند.
3- وضعيت هماتولوژيك بيمار از نظر بروز آنمي مگالوبلاستيك بايد پايش شود. بيماراني كه دريافت كافي ويتامين B12 يا كلسيم ندارند يا جذب گوارشي آنها مختل است، در خطر بروز سطح سرمي پايين B12 هستند. در اين بيماران سطح سرمي B12 بايد با فواصل 2 تا 3 ساله كنترل شود.
4- سطح هموگلوبين A1C بايد هر 3 ماه چك شود تا پاسخ دهي به درمان كنترل شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- متفورمين بايد همراه غذا مصرف شود.
2- بيمار بايد هرگونه علائم غيرعادي مثل افزايش تعداد تنفس، درد عضلاني، احساس ناخوشي، خواب‌آلودگي غيرمعمول و ... را كه مي‌تواند از نشانه‌هاي اوليه اسيدوز لاكتيك باشد، سريعاً به پزشك اطلاع دهد.
3- از مصرف الكل بايد پرهيز نمود.
4- بيمار نبايد بدون اطلاع پزشك، داروهاي OTC و ديگر داروها را همراه متفورمين مصرف كند.
مصرف در سالمندان: بايد با احتياط مصرف شود، ‌زيرا كاركرد كليوي ممكن است كاهش يافته باشد.
مصرف در كودكان: اثر و بي‌خطري اين دارو در كودكان زير 10 سال تأييد نشده است.
مصرف در شيردهي: توصيه نمي‌شود.