سيلانم  Imipenem/Cilastatin     
Imipenem/Cilastatin سيلانم موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونتهاي شديد دستگاه تنفس تحتاني، استخوان، شکم، ادراري - تناسلي، مفصل، پوست و بافتهاي نرم و نيز سپتي سمي باکتريايي ناشي از آسينتوباکتر، انتروکوک، استافيلوکوک، استرپتوکوک، اشرشياکلي، هموفيلوس، کلبسيلا، مورگانلا، پروتئوس، انتروباکتر، سودوموناس آئروژينوزا و باکتريوئيدها مانند B. fragilis.
بزرگسالان بيش از 70 کيلوگرم: mg 1000-250 انفوزيون وريدي هر 8-6 ساعت، بر اساس حساسيت ميکرو ارگانيسم و شدت بيماري مصرف مي‌شود. بيشترين ميزان قابل مصرف mg/kg/day 50يا g/day 4 (هرکدام که کمتر باشد) مي‌باشد.
همچنين مي‌توان اين موارد را با تزريق mg 750- 500 به صورت عضلاني هر 12 ساعت درمان نمود. بيشترين ميزان قابل مصرف روزانه g 4-2 مي‌باشد.
نوزادان بيش از 3 ماه (به استثناي عفونتهاي CNS): mg/kg 25-15وريدي هر 6 ساعت مصرف مي‌شود. بيشترين ميزان قابل مصرف در روز g 4-2 مي‌باشد.
نوزادان 4 هفته تا سه ماهه که 1.5 کيلوگرم و يا بيشتر وزن دارند (به استثناء عفونتهاي CNS): mg/kg 25 هر 6 ساعت به صورت وريدي مصرف مي‌شود.
نوزادان 4-1 هفته که 1.5 کيلوگرم يا بيشتر وزن دارند (به استثناء عفونتهاي CNS): mg/kg 25به صورت وريدي هر 8 ساعت مصرف مي‌شود.
نوزادان زير 1 هفته که 1.5 کيلوگرم وزن دارند (به استثناء عفونتهاي CNS): mg/kg 25 به صورت وريدي هر 12 ساعت استفاده مي‌شود.
تنظيم دوز: در صورتي که ml/min 70 ClCr < باشد="" تنظيم="" دوز="" دارو="" ضروري="" است.="">
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو و هر يک از اجزاء آن، تزريق مخلوط اين دارو با ليدوکائين به صورت عضلاني در کساني که به کائين‌ها حساسيت دارند، شوک شديد، بلوک قلبي.
موارد احتياط: نارسايي کليه، تشنج، آلرژي به پني سيلين‌ها يا سفالوسپورين ها.
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: گيجي، تب، تشنج، خواب آلودگي.
قلبي ـ عروقي: افت فشار، ترومبوفلبيت.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، کوليت سودوممبران، استفراغ.
خوني: آگرانولوسيتوز، ترومبوسيتوز.
پوست: درد در محل تزريق، خارش، راش، بثورات جلدي.
ساير عوارض: واکنش‌هاي حساسيتي (آنافيلاکسي).
مسموميت و درمان
درمان: در صورت بروز اين واقعه مصرف دارو قطع و اقدامات حمايتي و علامتي آغاز مي‌گردد. با وجود قابل دياليز بودن اين دارو کارآيي همودياليز در رفع مسموميت آن شناخته نشده است.
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
کلرامفنيکل مي‌تواند مانع اثرات باکتريوسيد ايميپنم شود. توصيه مي‌شود اين دارو چند ساعت پس از تزريق ايميپنم سيلاستاتين به بيمار داده شود.
مصرف همزمان گانسيکلووير باعث افزايش تشنجات جنرال مي‌گردد.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر آنتي باکتريال: ايميپنم يک داروي باکتريوسيد است که سنتز ديواره سلولي را مهار مي‌نمايد. طيف اثر ضد ميکروبي اين دارو شامل بسياري از گرم مثبت‌ها، گرم منفي‌ها و باکتري‌هاي بي هوازي مي‌باشد مانند E.Coli، سودوموناس آئروژينوزا، رده باکتريوئيدها از جمله B. fragilis، استافيلوکوک، استرپتوکوک، کلبسيلا، پروتئوس و رده انتروباکترياسه.
باکتري‌هاي مقاوم مانند MRSA، کلستريديوم ديفيسيل و ساير رده سودوموناس را نيز پوشش مي‌دهد.
سيلاستاتين شکسته شدن ايميپنم توسط آنزيم‌ها در کليه را مهار مي‌نمايد و در نتيجه اين ترکيب براي درمان عفونتهاي ادراري نيز مناسب است.
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: به صورت وريدي و عضلاني جذب مي‌گردد.
پخش: بطور گسترده و سريع پخش مي‌شود. 40% ايميپنم سيلاستاتين و 20% سيلاستاتين به پروتئينها متصل مي‌شود.
متابوليسم: ايميپنم توسط دهيدروپپتيداز I کليوي متابوليزه شده و درنتيجه غلظت ادراري پاييني دارد. سيلاستاتين اين آنزيم را مهار نموده و باعث کاهش متابوليسم ايميپنم مي‌شود.
دفع: 70% ايميپنم و سيلاستاتين بطور تغيير نيافته از کليه‌ها دفع مي‌شوند.
ايميپنم به وسيله همودياليز برداشت مي‌شود بنابراين پس از همودياليز دوز جايگزين نياز است.
نيمه عمر دارو پس از تزريق وريدي 1 ساعت و پس از تزريق عضلاني 3-2 ساعت مي‌باشد.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection, powder: Imipenem (as Monohydrate) 250mg + Cilastatin (as Sodium) 250 mg, Imipenem(as Monohydrate) 500mg + Cilastatin (as Sodium) 500 mg, Imipenem(as Monohydrate) 750mg + Cilastatin(as Sodium) 750 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: کارباپنم (تينامايسين)، آنتي بيوتيک بتالاکتام، مهار کننده کليوي دهيدروپپتيداز.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيک.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Cilanem, Tienam
ملاحظات اختصاصي
توصيه مي‌شود قبل از شروع درمان نمونه‌هاي لازم جهت کشت و ارزيابي حساسيت آنتي بيوتيکي گرفته شود.
دارو طيف اثر وسيعي دارد. بنابراين، براي درمان‌هاي empiric عفونتهاي ناشناخته مفيد است. در صورت شک به سودوموناس اضافه کردن يک آمينوگليکوزيد به اين دارو ضروري است.
از نظر فيزيکي با آمينوگليکوزيدها ناسازگار است و درنتيجه نبايد با يکديگر مخلوط شوند.
دارو نبايد به صورت تزريق وريدي سريع مصرف شود بلکه بايد به صورت انفوزيون mg 500-250 ظرف 30-20 دقيقه و يا g 1 ظرف 60-40 دقيقه استفاده شود. درصورت بروز تهوع بايد سرعت انفوزيون کم شود.
در بيماراني که اختلالات تشنجي دارند توصيه مي‌شود از داروهاي ضدصرع استفاده نمايند. در بيماراني که علائم سميت عصبي را گزارش مي‌دهند بايد فني توئين و يا يک بنزوديازپين استفاده نمايند.
مصرف طولاني مدت باعث رشد ارگانيسم‌هاي مقاوم مي‌گردد. هم چنين استفاده از اين دارو به صورت تکي باعث بروز مقاومت مي‌شود.
مصرف در سالمندان: با احتياط مصرف شود زيرا اين بيماران ممکن است نارسايي کليه داشته باشند.
مصرف در کودکان: ايمني و کارآيي تزريق عضلاني اين دارو در کودکان زير 12 سال شناخته نشده است. اين دارو نبايد در کودکان مبتلا به نارسايي کليه که زير 30 کيلوگرم وزن دارند استفاده شود.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. با احتياط مصرف شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ايميپنم سيلاستاتين مي‌تواند باعث افزايش BUN، Cr، AST، ALT، ALP، بيلي روبين، LDH و ائوزينوفيل شود. هم چنين مي‌تواند باعث کاهش WBC و پلاکت گردد. اين دارو مي‌تواند با تستهاي ادراري قند که از کوپريک سولفات استفاده مي‌نمايند تداخل ايجاد کند.