آميکاسين  Amikacin(as Sulfate )     
Amikacin(as Sulfate ) آميکاسين موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونتهاي شديد ناشي از ارگانيسم هاي حساس.
بزرگسالان و کودکاني که عملکرد کليه آنها طبيعي است : مقدار mg/kg/day 15 در مقادير منقسم (هر 12-8 ساعت) از راه عضلاني يا وريدي (در 200-100 ميلي ليتر دکستروز پنج درصد] طي 60-30 دقيقه) تزريق مي‌ شود. در صورت لزوم مي‌ توان آن را به طور مستقيم از طريق وريدي تزريق کرد. حداکثر مقدار مجاز 5/1 گرم روزانه يا mg/kg 15 است.
نوزاداني که عملکرد کليه آنها طبيعي است : در ابتدا mg/kg 10 از راه عضلاني يا وريدي (در D5 طي 2-1 ساعت) و سپس، هر 12 ساعت مقدار mg/kg 5/7 از طريق عضلاني تزريق يا از طريق وريدي انفوزيون مي‌ شود.
ب) مننژيت.
بزرگسالان: درمان سيستميک آن مانند درمان عفونت‌هاي شدِيد است.مي توان تا mg 20-4 از دارو را از راه غلاف طناب نخاعي يا داخل بطني(مغز) نيز تزريق کرد.
کودکان-درمان سِيستميک آن مانند درمان عفونتهاي شديد است. اين دارو را مي‌ توان تا mg/day 2-1 از راه طناب نخاعي تزريق کرد.
پ) عفونتها ي ساده مجاري ادراري.
بزرگسالان: هر 12 ساعت مقدار 250 ميلي گرم از طريق عضلاني يا وريدي تزريق مي‌ گردد.
ت) سل (توبرکولوز).
mg/kg 15 روزانه به شکل عضلاني، 5 بار در هفته و همراه با ساير داروهاي ضد توبرکولوز مصرف مي‌ شود.
مقدار مصرف دارو در نارسايي کليه
در ابتدا، mg/kg 5/7 تجويز مي‌ شود. مقادير بعدي و تکرار آنها بر اساس غلظت خوني آميکاسين و بررسي عملکرد کليه تعيين مي‌ شود. طريق ديگر، تجويز مجدد mg/kg 5/7 و تعيين زمان مصرف دارو بر اساس غلظت کرآتينين سرم در زمان ثابت است:
فواصل زماني براي مصرف دارو برحسب ساعت = 9×( mg/ml100) کرآتينين.
حداکثر غلظت پلاسمايي آميکاسين بايد در حد mcg/ml 35-15 و حداقل غلظت پلاسمايي آن بايد در حد mcg/ml 10-5 باشد.
توجه: آميکاسين ممکن است بر بعضي از ارگانيسم هاي مقاوم به ديگر آمينوگليکوزيدها، مانند پروتئوس، سودوموناس و سراتيا، مؤثر باشد. (بعضي از گونه ‌هاي اين ارگانيسم‌ها ممکن است در مقابل آميکاسين مقاوم باشند). اين دارو بر ارگانيسم‌هاي بيهوازي اثر ندارد.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي زير ممکن است خطر مسموميت گوشي، کليوي و عصبي را افزايش دهد. لذا مصرف همزمان آنها بايد با احتياط باشد.
مدرهايي که بر قوس هنله اثر مي‌ کنند، متوکسي فلوران ، پلي ميکسين B، آمفوتريسين B، کاپرئومايسين، سيس پلاتين، سفالوسپورين‌ها و ديگر آمينوگليکوزيدها، وانکومايسين.
مصرف همزمان با داروهاي زير ممکن است خطر مسموميت گوشي را افزايش دهد:
اسيد اتاکرينيک، فوروسمايد، اوره، يا مانيتول.
ديمن هيدرينات و داروهاي ديگر ضد استفراغ و سرگيجه ممکن است علائم مسموميت گوشي ناشي از مصرف آميکاسين را بپوشانند.
آميکاسين ممکن است انسداد عصبي - عضلاني ناشي از مصرف داروهاي مسدودکننده عصبي - عضلاني و داروهاي بيهوش کننده عمومي، مانند سوکسينيل کولين و توبوکورارين را تشديد کند.
مصرف همزمان با پني سيلين‌ها اثر سينرژيک در مقابل سودوموناس آئروژينوزا، اشريشياکلي، کلبسيلا، سيتروباکتر، آنتروباکتر، سراتيا، و پروتئوس ميرابليس دارد. با اين وجود، اين داروها از نظر فيزيکي و شيميايي سازگار نيستند و مصرف همزمان يا اختلاط آنها سبب غيرفعال شدن آنها مي‌ شود. غير فعال شدن اين داروها در داخل بدن در صورت مصرف همزمان گزارش شده است.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
از آنجايي که آميکاسين قابل دياليز است، مقدار مصرف آن در بيماراني که همودياليز مي‌ شوند، بايد تنظيم گردد.
غلظت حداکثر و حداقل دارو را بايد کنترل نمود. غلظت حداکثر نبايد از mcg/ml 35 و غلظت حداقل نبايد از mcg/ml 10 بيشتر شوند.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
مسموميت کليوي ناشي از مصرف آميکاسين مي‌ تواند باعث بالا رفتن غلظت‌هاي ازت اوره خون (BUN)، ازت غيرپروتئيني، و يا کراتينين سرم شود. همچنين، آميکاسين دفع ادراري کست را افزايش مي‌ دهد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به ميزان ناچيز جذب مي‌ شود و به اين دليل به صورت تزريقي مصرف مي‌ گردد. حداکثر غلظت پلاسمايي ا ين دارو بعد از تزريق عضلاني، طي يک ساعت به دست مي‌ آيد.
پخش: بعد از تزريق به طور گسترده در بدن انتشار مي‌ يابد. نفوذ اين دارو به داخل چشم ناچيز است. عواملي که حجم پخش را افزايش مي‌ دهند (مانند سوختگي ها و پريتونيت) ممکن است نياز به آميکاسين را افزايش دهند. نفوذ آن به مايع مغزي - نخاعي (CSF)، حتي در بيماران مبتلا به التهاب مننژها، کم است. تزريق درون بطني اين دارو غلظت بالايي از آميکاسين را در سرتاسر CNS ايجاد مي‌ کند. پيوند آن به پروتئين‌هاي پلاسما بسيار کم است. از جفت عبور مي‌ کند.
متابوليسم: متابوليزه نمي‌ شود.
دفع: عمدتاً از راه ادرار و از طريق فيلتراسيون گلومرولي دفع مي‌ شود. مقدار کمي از آن ممکن است در صفرا و شير ترشح شود. نيمه عمر دفع در بزرگسالان 3-2 ساعت است. در بيماراني که آسيب شديد کليوي دارند نيمه عمر دارو ممکن است به 86-30 ساعت برسد. آميکاسين در مصرف طولاني مدت ، در کليه‌ها و گوش داخلي جمع مي‌ شود. شش ساعت بعد از تزريق عضلاني 500 ميلي گرم آميکاسين، غلظت ادراري دارو به mcg/ml 800 مي‌ رسد.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به اين دارو و ديگر آمينوگليکوزيدها.
موارد احتياط: کاهش عملکرد کليوي، وزوز گوش، سرگيجه حقيقي، کاهش شنوايي با فرکانس بالا در بيماران حساس به مسموميت گوشي، در بيماراني که آب بدن خود را از دست داده‌اند (با کاهش دفع ادرار امکان مسموميت کليوي افزايش مي‌ يابد)، مياستني گراويس، پارکينسونيسم و هيپوکلسمي (آميکاسين نشانه‌هاي مربوط به اين ناراحتي‌ها را تشديد مي‌ کند)، نوزادان ، شيرخواران و افراد سالمند.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 50 mg/ml, 2ml ,250 mg/ml, 2ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آمينوگليکوزيد.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيک.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نکات قابل توصيه به بيمار
1-لازم است بروز عوارض جانبي، به سرعت گزارش گردد.
2-در طي درمان مايعات کافي مصرف شود.
مصرف در كودكان: از آنجا که شدت مسموميت گوشي با آميکاسين نامعلوم است، اين دارو در شيرخواران بايد فقط در مواردي تجويز گردد که داروهاي ديگر مؤثر نباشند و يا اينکه استفاده آنها ممنوع شده باشد.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، لتارژي، انسداد عصبي - عضلاني همراه با ضعف تنفس.
چشم و گوش: مسموميت شنوايي (وزوز گوش ، سرگيجه حقيقي، کاهش شنوايي).
دستگاه گوارش: اسهال.
ادراري ـ تناسلي: مسموميت کليوي (وجود سلول يا کست در ادرار، کاهش کليرانس ادرار، پيدايش پروتئين در ادرار، کاهش کليرانس کراتينين، افزايش غلظت BUN، کراتينين سرم و ازت غير پروتئيني).
ساير عوارض: واکنشهاي حساسيت مفرط (ائوزينوفيلي، تب، بثورات جلدي، کهير، خارش)، عفونت اضافي باکتريايي يا قارچي، فلج حاد عضلاني، آرترالژي.
توجه: در صورت بروز علائم مسموميت گوشي، کليوي و يا بروز حساسيت مفرط بايد مصرف دارو قطع گردد.
روش تزريق: جهت کاهش تغييرات در غلظت‌هاي حداکثر و حداقل سرمي، لازم است دارو دقيقاً رأس ساعت مصرف شود. دارو به هيچ وجه با ساير داروها مخلوط نشود و به صورت جداگانه تزريق گردد. لازم است تزريق عضلاني و در عضلات بزرگ انجام گيرد.
جهت تزريق وريدي دارو را با يد طي 60-30 دقيقه انفوزيون نمود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: مسموميت گوشي، کليوي، عصبي-عضلاني.
درمان: با همودياليز و دياليز صفاقي مي‌ توان دارو را از بدن خارج کرد. براي برطرف ساختن انسداد عصبي - عضلاني، مي‌ توان از املاح کلسيم يا آنتي کولين استرازها استفاده کرد.