مرکاپتوپورين  Mercaptopurine    
Mercaptopurine مرکاپتوپورين موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
توجه: موارد و مقدار مصرف اين دارو ممكن است تغيير يابد. براي كسب اطلاعات جديد به منابع پزشكي مراجعه كنيد.
لوسمي لنفوبلاستيك حاد (ALL)
بزرگسالان و کودکان: از راه خوراكي، مقدار mg/kg/day 5/2 مقدار واحد مصرف مي‌شود (به نزديکترين دوز 25 ميلي‌گرمي گرد شود). ميزان دارو را مي‌توان تا mg/kg/day 5 اضافه نمود (تنها در صورتي که پس از 4 هفته هيچ پاسخ درماني و يا سميتي مشاهده نشود) . مقدار نگهدارنده mg/kg/day 5/2-5/1 مي‌باشد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: در بيماراني كه بيماري آنها نسبت به درمان با اين دارو مقاومت نشان داده است.
موارد احتياط: بارداري، کاهش نوتروفيل‌ها يا پلاکتها پس از شيمي‌درماني و يا راديوتراپي و بيماراني که نارسايي کبد يا کليه دارند.
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
پوست: زيادي پيگمانتاسيون، بثورات پوستي.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ و بي‌اشتهايي ، زخمهاي دردناك دهاني، زخم گوارشي، پانکراتيت.
خون: لكوپني، ترومبوسيتوپني، كم‌خوني
كبد: زردي، سميت کبدي.
متابوليك: زيادي اسيداوريك خون.
ساير عوارض: تب،‌ سردرد.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: كاهش فعاليت مغز استخوان، تهوع، استفراغ، و نكروز كبدي.
درمان: معمولاً حمايتي است و شامل انتقال اجزاي خون و مصرف داروهاي ضد استفراغ مي‌شود. مركاپتوپورين قابل دياليز است.
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
آلوپورينول با مقادير mg/day 600-300 اثرات سمي مركاپتوپورين، بخصوص اثر كاهنده فعاليت مغز استخوان،‌ را افزايش مي‌دهد. اين اثر ناشي از مهار متابوليسم مركاپتوپورين توسط آلوپورينول است. در صورت مصرف همزمان اين دارو با آلوپورينول، مقدار مصرف مركاپتوپورين بايد حدود 30-25 درصد كاهش يابد.
مصرف همزمان وارفارين با مركاپتوپورين فعاليت ضد انعقادي وارفارين را كاهش مي‌دهد. مكانيسم اين تداخل شناخته نشده است.
مصرف همزمان با ساير داروهاي سمي براي كبد بايد با احتياط همراه باشد، زيرا خطر مسموميت كبدي افزايش مي‌يابد.
مصرف همزمان كوتريموكسازول باعث افزايش سركوب مغز استخوان مي‌شود. با احتياط مصرف شود.
مصرف همزمان واكسن‌هاي حاوي ويروس زنده باعث افزايش احتمال عفونت ناشي از واكسن مي‌شود. همزمان استفاده نشود.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد نئوپلاسم: مركاپتوپورين در داخل سلول به شكل فعال خود تبديل مي‌شود و با رقابت براي آنزيم لازم براي ساخت پورين، اثرات آنتي‌متابوليت سيتوتوكسيك خود را اعمال مي‌كند. اين عمل موجب مهار ساخت DNA و RNA مي‌شود.
مقاومت متقاطع بين مركاپتوپورين و تيوگوانين وجود دارد.
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: جذب خوراكي مركاپتوپورين ناقص و متغير است. حدود 50 درصد دوز دارو جذب مي‌شود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر آب بدن انتشار مي‌يابد. اين دارو از سد خوني ـ مغزي عبور مي‌كند، ولي غلظت دارو در مايع مغزي ـ نخاعي (CSF) به حدي نيست كه براي درمان لوسمي مننژي كافي باشد.
متابوليسم: مركاپتوپورين به ميزان زيادي در كبد متابوليزه مي‌شود. مقدار زيادي از اين دارو بر اثر اولين عبور از كبد متابوليزه مي‌شود و در نتيجه، فراهمي زيستي آن كم است.
دفع: مركاپتوپورين و متابوليتهاي آن از طريق ادرار دفع مي‌شوند.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 50 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتي‌متابوليت (اختصاصي براي فاز S چرخه سلولي).
طبقه‌بندي درماني: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
1- براي بهبود بيماري ممكن است به 4-2 هفته يا بيشتر زمان نياز باشد.
2- تعداد تام سلولهاي خوني را بايد هر هفته پيگيري كرد و مراقب كاهش شديد سلولهاي خوني بود.
3- قرصهاي اين دارو در درجه حرارت اتاق و دور از نور نگهداري شوند.
4- تغيير مقدار مصرف دارو بعد از شيمي درماني يا پرتو درماني، كاهش تعداد نوتروفيلها يا پلاكتها و در موارد عيب كار كبد يا كليه ممكن است ضروري باشد.
5- مقدار مصرف مايعات و دفع آنها از بدن بايد پيگيري شود. بيمار بايد حداقل سه ليتر آب در روز مصرف كند.
6- اين دارو بعضي مواقع 6- مركاپتوپورين يا 6-MP ناميده مي‌شود.
7- عملكرد كبدي و شاخصهاي هماتولوژيك را بايد هر هفته در طول درمان پيگيري كرد.
8- غلظت سرمي اسيداوريك بايد پيگيري شود. مصرف آلوپورينول، در صورت لزوم، بايد با احتياط صورت گيرد.
9- بيمار بايد از نظر بروز علائم خونريزي و عفونت تحت مراقبت باشد.
10- بعد از قطع مصرف دارو، اختلال كار كبد قابل برگشت خواهد بود. بيمار بايد از نظر بروز يرقان، مدفوع كم‌رنگ و ادرار تيره‌رنگ تحت مراقبت باشد. در صورت حساس شدن كبد به فشار يا لمس، بايد مصرف دارو قطع شود.
11- در مواردي كه تعداد پلاكتها به كمتر از ml/100000 مي‌رسد، بايد از هرگونه تزريق عضلاني داروها خودداري كرد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- احتمال بروز تهوع و استفراغ وجود دارد،‌ ولي، با اين وجود، مصرف دارو را ادامه دهد.
2- در صورت بروز استفراغ بلافاصله بعد از مصرف دارو، فوراً به پزشك اطلاع دهد.
3- از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل در طول درمان با اين دارو خودداري نمايد.
4- مصرف زياد مايعات موجب افزايش دفع ادرار و در نتيجه تسهيل دفع اسيداوريك مي‌شود. مايعات زياد نوشيده شود.
5- از تماس با افراد مبتلا به عفونت خودداري كند.
6- بهبود ممکن است 2-4 هفته و يا بيشتر زمان نياز داشته باشد.
7- به خانمهايي که از اين دارو استفاده مي‌کنند توصيه مي‌شود در هنگام مصرف آن باردار نشوند.
مصرف در كودكان: عوارض گوارشي در كودكان كمتر از بزرگسالان بروز مي‌كند.
مصرف در شيردهي: ترشح مركاپتوپورين در شير مشخص نيست. با اين وجود، به دليل بروز عوارض جانبي شديد، موتاژنيك و كارسينوژنيك بودن دارو براي شيرخواران، شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
توجه: براي كسب آگاهي بيشتر درباره اين دارو، به اطلاعات مربوط به Antimetabolites مراجعه كنيد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
مركاپتوپورين ممكن است غلظتهاي اسيداوريك و گلوكز سرم را به طور كاذب افزايش دهد (در مواردي كه معرف Sequential multiple analyzer مصرف مي‌شود).
همچنين مي‌تواند باعث کاهش سطح هموگلوبين، WBC، RBC و پلاکت شود.