آمانتدین  Amantadine HCl    
Amantadine HCl آمانتدین موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) پيشگيري يا درمان علامتي ناشي از ويروس آنفلوانزا تيپ A در بيماران ضعيف يا سالمند.
بزرگسالان (64-13 ساله) : مقدار 200 ميلي‌گرم يك بار، يا 100 ميلي‌گرم دو بار در روز مصرف مي‌شود.
بزرگسالان با سن بيش از 64 سال : مقدار 100 ميلي‌گرم يك بار در روز مصرف مي‌شود.
كودكان 12-9 ساله: مقدار mg 100، دو بار در روز مصرف مي‌شود. در كودكاني كه 10 سال يا بيشتر سن داشته باشند و وزن آنها بيش از kg 40 باشد، مي‌توان از دوز بزرگسالان استفاده نمود.
كودكان 9-1 ساله: مقدار mg/kg 8/8-4/4 در دو يا سه مقدار منقسم مصرف مي‌شود. جهت كاهش سميت، روزانه mg/kg 5 در يك يا دو دوز مصرف مي‌گردد. مقدار مصرف روزانه نبايد از 150 ميلي‌گرم تجاوز كند.
درمان بايد به مدت 48-24 ساعت بعد از از بين رفتن نشانه‌هاي بيماري ادامه يابد. پيشگيري بايد بلافاصله بعد از اولين برخورد با ويروس شروع شود و حداقل تا 10 روز ادامه يابد. در صورت عدم دسترسي به واكسن ويروس آنفلوآنزا يا تماس مكرر با اين ويروس، درمان پيشگيري ممكن است تا 90 روز ادامه يابد. در صورت استفاده از واكسن ويروس آنفلوآنزا، مصرف دارو 3-2 هفته ادامه مي‌يابد تا محافظت لازم از طريق واكسن به وجود آيد.
ب) درمان واكنش‌هاي اكستراپيراميدال ناشي از مصرف دارو.
بزرگسالان: مقدار 100 ميلي‌گرم دو بار در روز تا mg/day300 در مقادير منقسم مصرف مي‌گردد.
پ) درمان پارکينسونيسم ايديوپاتيك، سندرم پاركينسون.
بزرگسالان: در افراد به شدت بيمار، مقدار 100 ميلي‌گرم دو بار در روز تجويز مي‌شود. بيماراني كه از داروهاي ديگر ضد پاركينسون استفاده مي‌كنند ، مقدار mg/day100 به مدت حداقل يك هفته و سپس 100 ميلي‌گرم دو بار در روز، برحسب نياز، مصرف مي‌شود. بيمار ممكن است به mg/day400 نياز داشته باشد، ولي مصرف مقادير بيش از mg/day 200 را بايد به دقت تحت نظر قرار داد.
در بيماران مبتلا به اختلال عملکرد كليه كاهش مقدار مصرف دارو ضرورت دارد.
مقدار مصرف در نارسايي كليه
در بيماران مبتلا به نارسايي كليه، مقدار مصرف بر اساس كليرانس كرآتينين مشخص مي‌شود. بنابراين، اگر كليرانس كرآتينين 50-30 ميلي‌ليتر در دقيقه باشد، 200 ميلي‌گرم در روز اول و سپس mg100 روزانه، اگر 29-15 ميلي‌ليتر در دقيقه باشد، مقدار 200 ميلي‌گرم در روز اول و سپس 100 ميلي‌گرم يك روز در ميان و اگر كمتر از 15 ميلي‌ليتر در دقيقه باشد يا در بيماراني كه تحت همودياليز درازمدت قرار مي‌گيرند، مقدار 200 ميلي‌گرم هر هفته مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد ويروس: آمانتادين با نفوذ ويروس آنفلوآنزا تيپ A به داخل سلول‌هاي مستعد تداخل مي‌كند كه اين كار را با مهار هماگلوتينين ويروسي انجام مي‌ دهند. در شرايط آزمايشگاهي ، آمانتادين فقط در مقابل ويروس آنفلوآنزا تيپ A فعال است (با اين وجود ، مقاومت خودبه‌خودي به طور شايعي اتفاق مي‌افتد). در محيط داخل بدن ، در 90-70 درصد موارد، آمانتادين ممكن است بدن را در مقابل ويروس آنفلوآنزا تيپ A حفظ كند. در صورتي كه اين دارو طي 48-24 ساعت پس از شروع بيماري مصرف شود ، طول مدت تب و ساير نشانه‌هاي سيستميك را كاهش مي‌دهد.
اثر ضد پاركينسونيسم: تصور مي‌شود آمانتادين باعث آزاد شدن دوپامين جسم سياه (substantia nigra) مي‌شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با تري هگزي فنيديل و بنزتروپين (با مقادير مصرف بالاي اين داروها) عوارض جانبي آنتي‌كولينرژيك آنها را تشديد مي‌كند، كه اين امر احتمالاً باعث کانفوزيون و توهمات مي‌شود. در صورت بروز اين علائم ، دوز هر دو دارو بايد كاهش يابد.
مصرف همزمان با تركيب هيدروكلروتيازيد و تريامترن ممكن است دفع آمانتادين را كاهش دهد كه به افزايش غلظت سرمي آمانتادين و احتمالاً افزايش سميت دارو منجر مي‌شود. از مصرف همزمان آنها پرهيز گردد.
مصرف همزمان با محرك‌هاي CNS ممكن است سبب تحريك تجمعي شود.
مصرف همزمان با الكل ممكن است به منگي، کانفوزيون، غش و كمي فشارخون منجر شود.
ممكن است كوتريموكسازول كليرانس كليوي آمانتادين را كاهش داده و منجر به افزايش خطر دليريوم شود. از مصرف همزمان اين داروها پرهيز گردد.
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي : افسردگي، خستگي، کانفوزيون، سرگيجه، سايكوز، توهمات، اضطراب، تحريك‌پذيري، آتاكسي، بي‌خوابي، ضعف، سردرد، منگي، اشكال در تمركز حواس.
قلبي ـ عروقي: ادم محيطي ، كمي فشارخون در حالت ايستاده، نارسايي احتقاني قلب.
پوست: كبودي پوست (با مصرف دراز مدت).
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، تهوع، يبوست، استفراغ، خشكي دهان.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار.
توجه: در صورت بروز واكنش حساسيت مفرط بايد مصرف دارو قطع گردد.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تهوع، استفراغ، بي‌اشتهايي، تهييج ‌پذيري زياد، لرزش، اشكال در صحبت كردن، تاري ديد، لتارژي، نشانه‌هاي آنتي‌كولينرژيك، تشنج و احتمالاً اختلال در ريتم بطني ، از جمله torsade de pointes و فيبريلاسيون بطني.
توجه: اثرات CNS ناشي از افزايش غلظت دوپامين در مغز است.
درمان: بايد معده را فوراً شستشو داد و بيمار را وادار به استفراغ كرد. اين اعمال بايد با اقدامات حمايتي، تجويز مايعات زياد و در صورت لزوم ، با تزريق وريدي مايعات همراه باشد. براي افزايش دفع دارو مي‌توان از اسيدي كردن ادرار استفاده كرد. براي مقابله با مسموميت CNS مي‌توان فيزوستيگمين (2-1 ميلي‌گرم در فواصل 2-1 ساعت) به طور آهسته انفوزيون كرد. بيمار بايد به دقت تحت مراقبت باشد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: آمانتادين از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌شود. حداكثر غلظت پلاسمايي آن طي 4-1 ساعت به دست مي‌آيد. غلظت سرمي معمول دارو mcg/ml9/0-2/0 است(در غلظت‌هاي بالاتر از mcg/ml5/1 ممكن است مسموميت عصبي بروز كند).
پخش: اين دارو به طور گسترده در تمام نقاط بدن انتشار مي‌يابد و از سد خوني - مغزي عبور مي‌كند.
متابوليسم: تقريباً 10 درصد يك مقدار مصرف متابوليزه مي‌شود.
دفع: حدود 90 درصد دارو به صورت تغيير نيافته از طريق ادرار دفع مي‌شود. مقداري از دارو ممكن است در شير مادر ترشح شود. مقدار دفع دارو به pH ادرار بستگي دارد ( pH اسيدي دفع دارو را تشديد مي‌كند ). در بيماراني كه عملکرد كليه آنها طبيعي است ، نيمه عمر دفع دارو تقريباً 24 ساعت است. در بيماران دچار اختلال عملکرد كليه ،نيمه عمر دفع دارو ممكن است تا 10 روز طول بكشد.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو، بارداري، سنين باروري (اثرات تراتوژنيك و سمي بر رويان دارد).
موارد احتياط: سابقه بيماري كبدي، حملات تشنجي، سايكوز، بيماري كليوي، درماتيت اگزمايي عودكننده، صرع، بيماري قلبي - عروقي (بخصوص نارسايي احتقاني قلب ). ادم محيطي ، يا كمي فشارخون در حالت ايستاده (ممكن است باعث تشديد اين اختلال‌ها گردد).
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Capsule: 100mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آمين حلقوي اوليه صناعي.
طبقه‌بندي درماني: ضد ويروس، ضد پاركينسون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
براي پيشگيري از كمي فشارخون در حالت ايستاده، بيمار بايد وضعيت خود را به آهستگي تغيير دهد (بخصوص هنگامي كه مي‌خواهد بايستد).
در صورت بروز بي‌خوابي، دارو چند ساعت قبل از خواب مصرف شود.
مصرف دارو به عنوان پيشگيري براي بيماراني توصيه شده كه نمي‌توانند واكسن ويروس آنفلوآنزا را تحمل كنند. كارخانه سازنده درمان پيشگيري را در موارد تماس نامعلوم يا مكرر با ويروس به مدت 90 روز توصيه مي‌كند.
نكات قابل توصيه به بيمار
اين دارو ممكن است هوشياري ذهني را مختل كند.
براي جذب بهتر دارو، آن را بعد از غذا مصرف كنيد.
در صورت مصرف اين دارو براي درمان پاركينسونيسم، آن را به طور ناگهاني قطع نكنيد، زيرا ممكن است حملات پاركينسوني به طور ناگهاني بروز كند.
از مصرف همزمان آمانتادين با فرآورده‌هاي حاوي الكل خودداري كنيد.
در صورت بروز عوارض جانبي، بخصوص سرگيجه، افسردگي، اضطراب، تهوع و احتباس ادرار، به پزشك اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالمند به عوارض نورولوژيك دارو حساسيت بيشتري نشان مي‌دهند. تقسيم مقدار مصرف دارو به دو بار در روز ممكن است از بروز عوارض نورولوژيك آن بكاهد.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف آمانتادين در كودكان كوچكتر از يك سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: آمانتادين در شير مادر ترشح مي‌شود. در طي درمان با آمانتادين بايد از شير دادن به كودك خودداري شود.
مصرف در بارداري: در مورد مصرف اين دارو در بارداري مطالعات كنترل شده كافي وجود ندارد.